离子通道读取器(ICR)系列
产品描述
加拿大Aurora公司提供的Ion Channel Reader (ICR)系列为药物安全评价及药物高通量筛选提供解决方案。药物安全性评价是药物研发过程中极其重要的一个步骤。随着一些非心血管类药物相继被发现会诱发获得性QT间期延长综合症(LQTS),导致严重的心律失常(Torsadede Pointes,TdP)而退出市场后,药物对心脏的安全性受到了更加广泛的重视。在心肌细胞中,human Ether-a-go-go Related Gene (hERG)编码的钾通道介导一种延迟整流钾电流(IKr),IKr抑制是药物导致QT间期延长最重要的机制。目前,检测化合物对hERG钾通道的作用已是临床前评价化合物心脏安全性的关键步骤,也是FDA要求的新药报批必备资料。
高通量筛选技术(High throughput screening, HTS),是目前药物筛选领域研究的重要课题。由于HTS在96孔或更多孔的微板中进行实验,样品量小,因而要求仪器灵敏度高,而且能够对96孔微板进行快速检测。而Aurora ICR技术能很好满足这方面要求。
技术规格
♦ 灵敏度高:0.05mg/L (0.05ppm)
♦适合微量测试:100 μL ~5% CV ;50μL ≤10% CV 能使用96孔板及384孔板装载样品
♦通量高:ICR 8000 能产生5000个数据点/天
ICR 12000能产生60000个数据点/天
♦测试成本低:ICR 8000测试成本约$0.08/数据
ICR 12000测试成本约$0.04 /数据
ICR应用于离子通道阻断剂高通量筛选的原理
产品应用
ICR技术非常适合一些离子通道应用,包括
振动器(Kv1.1, Kv1.4, Kv1.5)
hERG
KCNQ4
KCNB/TASK-3
Kir2.1
nAChR
KATP(P2X family)